Modafinil wirkt hauptsächlich als Wachsamkeitsförderer, aber sein genauer Wirkmechanismus im Gehirn ist nicht vollständig verstanden. Hier sind die wichtigsten Effekte und hypothetischen Mechanismen:
Zusammengefasst: Modafinil wirkt auf mehrere Neurotransmittersysteme, hauptsächlich auf Dopamin, beeinflusst aber auch Noradrenalin, Serotonin, Glutamat, GABA, Orexin und Histaminwege. Diese Wirkungen tragen gemeinsam zu seinen wachsamkeitsfördernden, kognitiv verbessernden und müdigkeitsreduzierenden Effekten bei.